Nimesan

Ichga ovqatdan keyin, 50-100mg dan sutkasiga 2 marta qabul qilinadi.

Surunkali jigar yetishmovchiligi bо‘lgan bemorlarda sutkalik doza 100 mg ni tashkil qiladi.

Minimal mumkin bо‘lgan qisqa kurs bilan minimal samarali dozani qо‘llash lozim.

12 yoshdan oshgan bolalarga tana vazniga 1,5 mg / kg bitta dozani hisoblashda buyuriladi, preparatning maksimal dozasi kuniga 5 mg / kg (200 mg dan ortiq emas).

Yallig‘lanishga qarshi, og‘riq qoldiruvchi, isitmani tushiruvchi, antiagregant ta’sir kо‘rsatadi. Boshqa NYAQP dan farqli ravishda, siklooksigenaza-2 (SOG-2) ni selektiv bostiradi, yallig‘lanish о‘chog‘ida prostaglandinlar sintezini tormozlaydi; siklooksigenaza-1 (SOG-1) ga yaqqolroq ifodalangan susaytiruvchi ta’sir kо‘rsatadi (sog‘lom tо‘qimalarda prostaglandinlar sintezini susayishi bilan bog‘liq bо‘lgan nojо‘ya samaralarni kamroq chaqiradi).

Prostaglandin izomerazasining prostaglandin E2 xosil qiladigan qisqa umrli prostaglandin H2 konsentratsiyasini pasaytiradi. Prostaglandin E2 konsenratsiyasini kamaytirish og‘riq qoldiruvchi va yallig‘lanishga qarshi ta’siri natijasida, prostanoid EP turi qabul qiluvchi aktivlashtirish darajasini pasayishiga olib keladi.

Kichik darajada u deyarli shunday qilib, dorining yen ta’sirini kamaytirish, fiziologik sharoitlarda araxidon kislota prostaglandiin E2 shakllanishini oldini olishni ortiq bajaradi.

Preparat shuningdek endoperoksidlarning sintezini cheklashi trombotsitlar agregatsiyasi tо‘siq va trombotsit agregatsiyasini oldini olish, tromboksan A2 sintezi, ingibitor-1 konsentratsiyasini oshirish bilan plazminogenni faollashtirishni susaytiradi. Gistaminning tarqalishini bostiradi, shuningdek gistamin va atsetaldegid ta’siridan kelib chiqqan bronxospazm darajasini pasaytiradi. Sitokinlarning xosil bо‘lishiga olib keladigan о‘sma nekroz omilini kamaytiradi.

Nimesulidning interkolin-6 va urokinaza sintezini bostirishi va shuning uchun xujayraning tо‘qimasini yо‘q qilishning oldini olish mumkinligi kо‘rsatilgan. Metalloproteazlarning (elastaza, kolagenaza) sintezini oldini oladi, proteoglikanlarning va xujayraning kollagenini yо‘q qilinishini oldini oladi.

Antioksidant xususiyatlarga ega, miyeloperoksidaza faolligining kamayishi natijasida kislorid parchalanishining toksik maxsulotlarini shakllanishiga tо‘sqinlik qiladi. Glyukokortikoid retseptorlari bilan ta’sir о‘tkazadi, ularni fosforillanish orqali faollashtiradi, bu esa preparatni yalliglanishga qarshi ta’sirini kuchaytiradi.

Farmakokinetikasi

Ichga qabul qilinganida sо‘rilishi – yuqori. Ovqat qabul qilish sо‘rilish tezligini pasaytiradi, bunda sо‘rilish darajasiga ta’sir qilmaydi. Maksimal konsentratsiyasiga C_max erishish vaqti 1,5-2,5 soatni tashkil etadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 95%, eritrotsitlar bilan – 2%, lipoproteinlar bilan – 1%, kislotali alfa-1-glikoproteid bilan 1% ni tashkil etadi. Preparat dozasi uni plazma oqsillari bilan  bog‘lanish darajasiga ta’sir qilmaydi.

Nimesulidni qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasiga 3,5-6,5 mg/l erishiladi. Taqsimlanish xajmi – 0,19 – 0,35 l/kg. Ayollar jinsiy a’zolari tо‘qimalariga о‘tadi, u yerda bir martalik qabuldan keyin uning konsentratsiyasi plazmadagi konsentratsiyasidan taxminan 40% tashkil qiladi. Yallig‘lanish о‘chog‘ining nordon muhitiga (40%), sinovial suyuqlikka (43%) yaxshi о‘tadi. Gisto-gematik tо‘siqlar orqali oson о‘tadi.

Jigarda tо‘qima monooksigenazalari bilan metabolizmga uchraydi. 4-gidroksinimesulid asosiy metaboliti (25%), о‘xshash farmakologik faollikka ega. Nimesulidni yarim chiqarilish vaqti 1,56 – 4,95 soatni, 4-gidroksinimesulid – 2,89-4,78 soatni tashkil qiladi. 4-gidroksinimesulid buyrak orqali (65%) va safro bilan (35%) chiqariladi.

Buyrak yetishmovchiligi bо‘lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 1,8 – 4,8 l/s yoki 30-80   ml/min), shuningdek, bolalar va keksa yoshdagi shaxslarda nimesulidning farmakokinetik profili sezilarli darajada о‘zgarmaydi.

О‘ta  yuqori sezuvchanlik, astma bilan tо‘liq yoki qisman birikmasi, takroriy burun yoki paranazal sinuslar polipozi, atsetilsalitsil kislota va boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilarga о‘zlashtiraolmasliklik (shu jumladan kasallik tarixida), eroziv me’da yarasi, me’da shilliq pardasining xamda me’da va о‘n ikki barmoqli ichak shilliq pardasining shikastlanishlari, faol  me’da-ichak yо‘llaridan qon ketishi, serebrovaskulyar yoki boshqa qon ketishi, ichakning yallig‘lanish kasalliklari (Kron kasalligi, yarali kolit) о‘tkir bosqichlarida, gemofiliya va qon ivishining boshqa buzilishlari, dekompensatsiyalangan surunkali yurak yetishmovchiligi, jigar yetishmovchiligi yoki har qanday faol jigar kasalligi, anamnezida nimesulidga nisbatan gepatotoksik reaksiyalar, giyexvandlik, og‘ir surunkali buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 30 ml/min dan kam), avj oluvchi buyrak kasalligi, tasdiqlangan giperkaliyemiya, aortokoronar operatsiyasidan keyingi davrda,  boshqa gepatotoksik dori vositalari bilan bir vaqtda buyurish, homiladorlik va emizish davrida, 12 yoshgacha bо‘lgan bolalarga qо‘llash mumkin emas.

Ehtiyotkorlik bilan: yurak ishemik kasalligi, serebrovaskulyar kasalik, surunkali yurak yetishmovchiligi, falaj/giperlipedimiya, qandli diabet, periferik qon–tomir kasalligi, chekish, buyrak yetishmovchiligi (kreatin klirensi 30-60 ml / mindan kam), me’da – ichak yо‘llari yarali shikastlanishlarining anamnestik ma’lumotlari, Helicobacter pylori infeksiyasi, keksalik yoshi, nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlarni uzoq qо‘llanilishi, og‘ir somatik kasalliklar, antikoagulyantlarni bir vaqtda qabul qilish (shu jumladan varfarinni), antiagregantlarni (jumladan, atsetilsalitsil kislotasi, klopidrogel), peroral glyukokortikoidlarni, serotoninni qayta qamram oluvchi selektiv ingibitorlari (jumladan sitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin) bir vaqtda qabul qilish.

3 yil.

О‘ramida kо‘rsatilgan yaroqlilik muddati о‘tgach qо‘llanilmasin.

25°S dan yuqori bо‘lmagan haroratda.

Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.

Shifikor retsept bо‘yicha.