Азитрал

Ichga ovqatdan 1 soat oldin yoki ovqatdan 2 soat keyin sutkada 1 marta qabul qilinadi.

Kattalarga nafas yо‘llarini yuqori va pastki bо‘limlarini infeksiyalarida — 500 mg/sut 1 qabulda, 3 kun davomida (kurs dozasi — 1,5 g).

Teri va yumshoq tо‘qimalar infeksiyasida – 1000 mg/sut birinchi kuni 1 qabulda, sо‘ngra 500 mg/sut dan har kuni 2 dan to 5 kun (kurs dozasi – 3 g).

Siydik jinsiy a’zolarni о‘tkir infeksiyalarida (asoratlanmagan uretrit yoki servitsit) bir marta 1 g.

Layma kasalligida (borrelioz) I bosqichini (erythema migrans) davolash uchun — 1 g birinchi kuni va 500 mg har kuni 2 dan 5 kun (kurs dozasi — 3 g).

Helicobacter Pylori bilan assotsiatsiyalangan me’da va о‘nikki barmoq ichak kasalliklarida, majmuaviy davolash tarkibida, sutkada 1 g dan (250 mg li 4 kapsula) 3 kun davomida buyuriladi.

Bolalarga 10 mg/kg hisobida sutkada 1 marta 3 kun davomida buyuriladi yoki birinchi kun – 10 mg/kg, sо‘ngra 4 kun 5-10 mg/kg/sut 3 kun davomida (kurs dozasi – 30 mg/kg).

Bolalarda erythema migrans davolashdagi doza – 20 mg/kg birinchi kun va 10 mg/kg 2 dan 5 kun.

Keng ta’sir doirasiga ega antibiotik. Makrolid antibiotiklar azalidlarni yangi kichik guruhini birinchi vakili bо‘lib hisoblanadi. Yallig‘lanish о‘chog‘ida yuqori konsentratsiyalari hosil qilinganida bakteritsid ta’sir kо‘rsatadi.

Azitromitsinga grammusbat kokklar sezgir: Streptococcus pneumoniae, Str. pyogenes, Str. agalactiae, SF va G guruhi streptokokklari, Staphylococcus aureus, S. viridans, grammanfiy bakteriyalar: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Helicobacter Pylori, Neisseria gonorrhoeae, va Gardnerella vaginalis, ayrim anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp, shuningdek Clamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Eritromitsinga chidamli grammusbat bakteriyalarga nisbatan Azitromitsin faol emas.

Farmakokinetika

Azitromitsin me’da-ichak yо‘llaridan tez sо‘riladi, bu uni kislotali sharoitga chidamliligi va lipofilligiga bog‘liq. 500 mg Azitromitsin ichga qabul qilinganidan sо‘ng, qon plazmasida uning maksimal konsentratsiyasiga 2,5-2,96 soatdan keyin erishiladi va 0,4 mg/l ni tashkil qiladi. Biokiraolishligi 37% tashkil qiladi.

Azitromitsin nafas yо‘llariga, urogenital yо‘llarini a’zo va tо‘qimalariga (xususan prostata beziga), teri va yumshoq tо‘qimalariga yaxshi о‘tadi. Tо‘qimalardagi yuqori konsentratsiyasi (qon plazmasidagiga qaraganda 10-50 marta yuqori) va yarimchiqish davrini uzoqligi, Azitromitsinni plazma oqsillari bilan kam bog‘lanishi, shuningdek uni eukariotik hujayralarga kira olish qobiliyati va lizosomalarni о‘rab turuvchi rNi past muhitida tо‘planishi bilan bog‘liq. Bu, о‘z navbatida, kо‘rinishidan katta taqsimlanish hajmini (31,1 lkg) va yuqori plazma klirensini belgilaydi. Azitromitsinni kо‘proq lizosomalarda tо‘planish qobilyati, ayniqsa hujayra ichidagi qо‘zg‘atuvchilarni eliminatsiyasi uchun muhim. Fagotsitlar Azitromitsinni infeksiya joylashgan yerga yetkazishi isbotlangan, u yerda u fagotsitoz jarayonida ajralib chiqadi. Azitromitsin konsentratsiyasi infeksiya о‘choqlarida, sog‘lom tо‘qimalarga nisbatan ishonchli yuqori (о‘rtacha 24-34%) va yallig‘lanish shishini darajasi bilan korrelyatsiya qiladi. Fagotsitlardagi yuqori konsentratsiyalarga qaramasdan, Azitromitsin ularning faoliyatiga sezilarli ta’sir qilmaydi.

Azitromitsin oxirgi dozasi qabul qilinganidan keyin 5-7 kun davomida bakteritsid konsentratsiyalarida yallig‘lanish о‘chog‘ida saqlanadi, bu davolashni qisqa kurslarini (3 kunlik va 5 kunlik) ishlab chiqish imkoniyatini berdi. Jigarda demetillanadi, hosil bо‘lgan metabolitlari faol emas.

Azitromitsinni qon plazmasidan chiqarilishi ikki bosqichda bо‘ladi: yarimchiqish davri preparat qabul qilingandan keyingi 8 dan 24 soatgacha intervalda 14-20 soatni tashkil qiladi va 41 soatni 24 dan 72 soatgacha intervalda, bu preparatni sutkada 1 marta qabul qilish imkoniyatini beradi.

• О‘ta yuqori sezuvchanlik (shu jumladan boshqa makrolidlarga);
• jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi;
• laktatsiya davri (davolanish vaqtida emizish tо‘xtatiladi).
• Ehtiyotkorlik bilan — homiladorlik (uni qо‘llashdan kо‘riladigan foyda, homiladorlik davrida har qanday preparat ishlatilganida doimo mavjud bо‘lgan xavfdan ancha yuqori bо‘lganida qо‘llanishi mumkin), aritmiya (qorinchalar aritmiyasi va QT intervalini uzunlashishi mumkin), jigar va buyrak faoliyatini yaqqol buzilishi bо‘lgan bolalarda.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: diareya (5%), kо‘ngil aynash (3%), abdominal og‘riqlar (3%); 1% va kamroq — dispepsiya, meteorizm, qusish, melena, xolestatik sariqlik, «jigar» transaminazalari faolligini oshishi; bolalarda — qabziyat, anoreksiya, gastrit.

Yurak-tomir tizimi tomonidan: yurak urishi, kо‘krak qafasida og‘riqlar (1% va kamroq).

Nerv tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, uyquchanlik; bolalarda – bosh og‘rig‘i (о‘rta otitni davolashda), giperkineziya, xavotirlik, nevroz, uyquni buzilishi (1% va kamroq).

Siydik jinsiy tizimi tomonidan: vaginal kandidoz, nefrit (1% va kamroq).

Allergik reaksiyalar: toshma, fotosensibilizatsiya, Kvinke shishi.

Boshqalar: yuqori charchoqlik; bolalarda – konyunktivit, qichima, eshakemi.

Dozani oshirib yuborish: Belgilari: kuchli kо‘ngil aynashi, eshitishni vaqtinchalik yо‘qotish, qusish, diareya.

Quruq, 25^oS dan yuqori bо‘lmagan haroratda, bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin.

3 yil. Yaroqlilik muddati о‘tganidan sо‘ng ishlatilmasin.