Торпедо (4)

Торговое название препарата: Торпедо

Действующие вещества (МНН): cилденафил

Лекарственная форма: таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав:

1 таблетка по 50 или 100 мг  покрытая пленочной оболочкой содержит:

Активные вещества:

Силденафила  цитрат, эквивалентный

Силденафилу — 50 мг

Силденафила  цитрат, эквивалентный

Силденафилу — 100 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза(PH 101), натрия кроскармеллоза, повидон К 30, стеарат магния, Instacoat Universal Blue (A05D03173), изопропиловый спирт*, дихлорметан *, вода очищенная.

Описание: синие, ромбовидные, двояковыпуклые, покрытые оболочкой таблетки гладкие с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа: урологические препараты, используемые при эректильной дисфункции.

Код АТХ: GO4BEO3

Фармакологические свойства

Силденафил — это пероральная терапия эректильной дисфункции. В естественных условиях, то есть для сексуальной стимуляции, восстанавливает нарушенную эректильную функцию, увеличивая приток крови к пенису.

Фармакодинамика

В естественных условиях, то есть при сексуальной стимуляции, силденафил восстанавливает нарушенную эректильную функцию, увеличивая приток крови к половому члену.

Физиологический механизм, ответственный за эрекцию полового члена, включает высвобождение оксида азота (NO) в пещеристое тело во время сексуальной стимуляции. Затем оксид азота активирует энзим гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), что приводит к расслаблению гладких мышц в пещеристое тело и позволяет приток крови.

Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) в пещеристых телах, где ФДЭ5 ответственен за деградацию цГМФ. Силденафил имеет периферический участок действия на эрекциях.

Когда активируется оксида азота NO/ цГМФ путь, как это происходит при сексуальной стимуляции, ингибирование ФДЭ5 силденафилом приводит к увеличению уровни цГМФ пещеристого тела.

Поэтому сексуальная стимуляция необходима для того, чтобы силденафил производил желаемые полезные фармакологические эффекты.

Исследования in vitro показали, что силденафил избирателен для ФДЭ5 который участвует в процессе эрекции. Его действие более эффективно на ФДЭ5, чем на другие известные фосфодиэстеразы.

Фармакокинетика

Абсорбция: Силденафил быстро всасывается. Максимальные наблюдаемые концентрации в плазме достигаются в течение 30-120 минут (в среднем 60 минут) перорального введения в режиме голодания. Средняя абсолютная оральная биодоступность составляет 41% (диапазон 25-63%). Когда силденафил принимается с пищей, скорость абсорбции уменьшается со средней задержкой в tмакс 60 минут и средним снижением C max 29%.

Распределение: средний стационарный объем распределения (Vd) для силденафила составляет 105 л, что указывает на его распределение в тканях. Связывание белка не зависит от общей концентрации лекарственного средства.

Метаболизм: Силденафил очищается преимущественно CYP3A4 (основной маршрут) и CYP2C9 (второстепенный маршрут) печеночных микросомальных изоферментов. Основной циркулирующий метаболит является результатом N-деметилирования силденафила. Этот метаболит имеет профиль селективности фосфодиэстеразы, подобный силденафилу, и активность in vitro для ФДЭ5 приблизительно на 50% по отношению к исходному лекарственному средству. Плазменная концентрация этого метаболита составляет приблизительно 40% от тех, которые наблюдаются для силденафила. N-дезметиловый метаболит дополнительно метаболизируется с конечным периодом полувыведения приблизительно 4 часа.

Ликвидация: общий клиренс силденафила составляет 41 л / ч, в результате чего полужизнь конечной фазы составляет 3-5 часов. После перорального или внутривенного введения силденафил выделяется в виде метаболитов преимущественно в фекалиях (приблизительно 80% вводимой пероральной дозы) и в меньшей степени в моче (приблизительно 13% вводимой пероральной дозы).

Показания к применению

Торпедо назначается для взрослых мужчин с эректильной дисфункцией, что является неспособностью достичь или поддерживать эрекцию полового члена, достаточную для удовлетворительного сексуального поведения. Для того, чтобы Торпедо был эффективным, требуется сексуальное стимулирование.

Способ применения и дозы

Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 50 мг, при необходимости, примерно за 1 час до сексуальной активности. Тем не менее, Торпедо можно принимать в любом месте от 30 минут до 4 часов до сексуальной активности. Основываясь на эффективности и толерантности, доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая частота дозирования — один раз в день.

Особые группы населения

Пожилые пациенты

Корректировка дозировки не требуется у пациентов пожилого возраста (≥ 65 лет).

Почечная недостаточность

Коррекция дозы не требуется пациентам с легкой или умеренной почечной недостаточностью. Поскольку клиренс силденафила снижен у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин), следует учитывать дозу 25 мг.

Печеночная недостаточность

Поскольку клиренс силденафила снижается у пациентов с печеночной недостаточностью (например, циррозом), следует учитывать дозу 25 мг.

Дети

Торпедо не назначается для лиц моложе 18 лет.

Применение у пациентов, принимающих другие лекарственные средства

За исключением ритонавира, для которого не рекомендуется совместное введение с силденафилом, следует учитывать начальную дозу 25 мг у пациентов, получающих сопутствующее лечение ингибиторами CYP3A4.

Чтобы свести к минимуму потенциал развития постуральной гипотензии у пациентов, получающих лечение альфа-блокатором, пациенты должны стабилизироваться на терапии альфа-блокатором до начала лечения силденафилом. Кроме того, следует рассмотреть вопрос о назначении силденафила в дозе 25 мг.