Лефокцин

Preparatni ichga kuniga bir yoki ikki marta qabul qilinadi. Tabletkalar chaynalmaydi va yetarli miqdordagi (0,5 dan 1 stakangacha) suyuqlik bilan ichiladi, ovqatdan oldin yoki ovqat qabul qilish orasida qabul qilish mumkin. Doza infeksiyaning xarakteri va og‘irligiga, xamda taxmin qilinayotgan qо‘zg‘atuvchining sezgirligiga qarab belgilanadi.

Buyraklarning faoliyati normal bо‘lgan yoki о‘rtacha pasaygan (kreatinin klirensi >50 ml/min) bemorlarga preparatni quyidagi dozalash tartibini tavsiya qilish mumkin:

Sinusit (burunning qо‘shimcha bо‘shliqlarini yallig‘lanishi): 500 mg dan kuniga 1 marta – 10-14 kun.

Surunkali bronxitning zо‘rayishi: 250 mg yoki 500 mg dan kuniga 1 marta — 7-10 kun.

Kasalxonadan tashqari pnevmoniya: 500 mg dan kuniga 1-2 marta – 7-14 kun.

Siydik chiqarish yо‘llarining asoratlanmagan infeksiyalari: 250 mg dan kuniga 1 marta – 3 kun.

Surunkali bakterial prostatit: 500 mg dan kuniga 1 marta – 28 kun.

Siydik chiqarish yо‘llarining asoratlangan infeksiyalari, shu jumladan piyelonefrit: 250 mg dan kuniga 1 marta – 7-10 kun.

Teri va yumshoq tо‘qimalarning infeksiyalari: 250 mg dan kuniga 1 marta yoki 500 mg kuniga 1-2 marta — 7-14 kun.

Septitsemiya/bakteriyemiya: 250 mg yoki 500 mg dan kuniga 1-2 marta – 10-14 kun.

Intra-abdominal infeksiya: 250 mg yoki 500 mg dan kuniga 1-2 marta – 10-14 kun (vena ichiga yuborilgandan sо‘ng daovlashni davom ettirish uchun, anaerob floraga ta’sir qiluvchi antibakterial preparatlar bilan kombinatsiyada).

Levofloksatsin asosan buyraklar orqali chiqariladi, shuning uchun

Buyraklar faoliyati buzilgan bemorlarda dozalash tartibi:

Gemodializ yoki doimiy ambulator peritoneal dializ (PAPD) dan keyin qо‘shimcha dozalarni yuborish talab qilinmaydi.

Jigar faoliyati buzilganida dozalarni maxsus tanlash talab qilinmaydi, chunki levofloksatsin jigarda juda kam darajada metabolizga uchraydi.

Keksa yoshdagi patsiyentlar uchun kreatinin klirensi past xollardan tashqari dozalash tartibini о‘zgartirish talab qilinmaydi.

Boshqa antibiotiklarni qо‘llashda bо‘lgani kabi 250 mg va 500 mg li Lefoksin tabletkalari prepatati bilan davolashni tana xarorati normallashganidan keyin yoki qо‘zg‘atuvchi ishonchli yо‘qotilganidan keyin, kamida 48-78 soat davom ettirish tavsiya etiladi.

Agarda preparatni qabul qilish о‘tkazib yuborilgan bо‘lsa, navbatdagi qabul qilish vaqti yaqinlashmagunicha, iloji boricha tezroq tabletkani qabul qilish kerak. Keyinchalik Lefoksinni sxema bо‘yicha qabul qilish davom ettiriladi.

Farmakodinamikasi

Lefoksin- ftorxinolonlar guruhidan bо‘lgan keng ta’sir doirasiga ega, faol modda sifatida ofloksatsinni chapga aylanuvchi izomeri – levofloksatsin saqlovchi sintetik antibakterial preparatdir.

Levofloksatsin DNK – girazani (topoizomeraza II) va topoizomeraza IV ni bloklaydi, DNK ni superspirilizatsiyasi va uzilishlarining tikilishini buzadi, DNK sintezini ingibirlaydi, sitoplazma, xujayra devori va membranalarida chuqur morfologik о‘zgarishlar chaqiradi.

Levofloksatsin in vitro hamda in vivo sharoitlarda mikroorganizmlarning kо‘pchilik shtammlariga nisbatan faol.

Sezuvchan mikroorganizmlar(MPK £ 2mg/ml)

Aerob grammusbat mikroorganizmlar: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase negative methi- S(I [metilsillin-sezgirlar (metitsillinga о‘rtacha sezgirlar)], Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis-S, Stapylococcus spp (CNS), Staphylococcus spp (CNS), Streptococcus agallactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (penitsillinga sezgirlar – о‘rtacha sezgirlar – rezistentlar), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni – S/R.

Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp., Actenobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ampitsillinga – sezgirlar — rezistentlar), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytaca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Moraxela catarrhalis b+Ib-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG, Neisseria meningitides, Pasteurella conis, Pasreurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia marcescens, Serratie spp.

Anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterum spp., Veilonella spp.

Boshqa mikroorganizmlar: Bartonella spp., Chlamydia pneumaniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Micopbacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Levofloksatsin о‘rtacha faol(MPK ≥  4mg/il)

Aerob grammusbat mikroorganizmlar: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium. Staphylococcus epidermidis (metitsillinga rezistent shtammlar), Staphylococcus haemolyticus (metitsillinga rezistent  shtammlar).

Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.

Anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.;

Levofloksatsinga  chidamli (MPK ≥ 8 mg/ml):

Aerob grammusbat mikroorganizmlar: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (metitsillinga rezistent shtammlar).

Boshqalar: Staphylococcus spp. (koagulazomanfiy  metitsillinga rezistent shtammlar).

Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Alcaligenes xylosoxidans.

Boshqa mikroorganizmlar: Mycobacterium avium.

 Farmakokinetikasi

Levofloksatsin og‘iz orqali qabul qilinganidan keyin tez va amalda tо‘liq sо‘riladi. Ovqat qabul qilish sо‘rilishini tezligi va tо‘liqligiga kam ta’sir qiladi. Og‘iz orqali qabul qilinganidan sо‘ng 500 mg levofloksatsinning biokiraolishligi deyarli 100% ni tashkil qiladi. Levofloksatsinning bir martalik 500 mg dozasi og‘iz orqali qabul qilinganidan sо‘ng maksimal konsentratsiyasi 5,2-6,9 mkg/ml ni, maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti – 1,3 soatni, yarimchiqariliish davri – 6-8 soatni tashkil etadi.

Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 30-40%. A’zolar va tо‘qimalarga: о‘pkalar, bronxlarning shilliq qavatlariga, balg‘amga, siydik-jinsiy tizimi a’zolariga, suyak tо‘qimasiga, orqa miya suyuqligiga, prostata beziga, polimorf yadroli leykotsitlarga, alfeolyar makrofaglarga yaxshi о‘tadi. Jigarda katta bо‘lmagan qismi oksidlanadi va/yoki dezatsetillanadi. Organizmdan asosan buyraklar orqali kalavalar filtratsiyasi va naychalar sekretsiyasi yо‘li bilan chiqariladi.

Og‘iz orqali qabul qilinganidan sо‘ng qabul qilingan dozaning taxminan 87% 48 soat davomida о‘zgarmagan xolda siydik bilan, 4% dan kamrog‘i 72 soat davomida axlat bilan chiqariladi.

• levofloksatsinga yoki boshqa xinolonlarga bо‘lgan о‘ta yuqori sezuvchanlik;
• tutqanoq;
• xinolonlar bilan oldingi о‘tkazilgan davolashdagi paylarning shikastlanishi;
• bolalik va о‘spirinlik yoshi (18 yoshgacha); 
• xomiladorlik va laktatsiya davri.

Lefoksin preparatining bosh aylanishi yoki qotib qolish, uyquchanlik va kо‘rishni buzilishi («Nojо‘ya ta’siri» bо‘limiga xam qarang) kabi nojо‘ya ta’sirlari, reaksiya qilish qobiliyati va diqqatni jamlash qobiliyatini yomonlashtirishi mumkin. Bu ayrim vaziyatlarda, bu qobiliyatlar muxim axamiyatga ega ekanligida (masalan, avtomobil boshqarishda, mashina va mexanizmlarga xizmat qilishda, turg‘un bо‘lmagan xolatda ishlarni bajarishda) ma’lum xavf tug‘dirishi mumkin. Muxim darajada bu preparatni alkogol bilan о‘zaro ta’siri xollariga ham taalluqli.

Quruq, 25⁰S dan yuqori bо‘lmagan xaroratda.

3 yil. О‘ramida kо‘rsatilgan yaroqlilik muddati о‘tgach qо‘llanilmasin.

Shifikor retsept bо‘yicha.