Урологические препараты, используемые при эректильной дисфункции.
Торговое название препарата: Торпедо
Действующие вещества (МНН): cилденафил
Лекарственная форма: таблетки покрытые пленочной оболочкой
Состав:
1 таблетка по 50 или 100 мг покрытая пленочной оболочкой содержит:
Активные вещества:
Силденафила цитрат, эквивалентный
Силденафилу — 50 мг
Силденафила цитрат, эквивалентный
Силденафилу — 100 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза(PH 101), натрия кроскармеллоза, повидон К 30, стеарат магния, Instacoat Universal Blue (A05D03173), изопропиловый спирт*, дихлорметан *, вода очищенная.
Описание: синие, ромбовидные, двояковыпуклые, покрытые оболочкой таблетки гладкие с обеих сторон.
Фармакотерапевтическая группа: урологические препараты, используемые при эректильной дисфункции.
Код АТХ: GO4BEO3
Фармакологические свойства
Силденафил — это пероральная терапия эректильной дисфункции. В естественных условиях, то есть для сексуальной стимуляции, восстанавливает нарушенную эректильную функцию, увеличивая приток крови к пенису.
Фармакодинамика
В естественных условиях, то есть при сексуальной стимуляции, силденафил восстанавливает нарушенную эректильную функцию, увеличивая приток крови к половому члену.
Физиологический механизм, ответственный за эрекцию полового члена, включает высвобождение оксида азота (NO) в пещеристое тело во время сексуальной стимуляции. Затем оксид азота активирует энзим гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), что приводит к расслаблению гладких мышц в пещеристое тело и позволяет приток крови.
Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) в пещеристых телах, где ФДЭ5 ответственен за деградацию цГМФ. Силденафил имеет периферический участок действия на эрекциях.
Когда активируется оксида азота NO/ цГМФ путь, как это происходит при сексуальной стимуляции, ингибирование ФДЭ5 силденафилом приводит к увеличению уровни цГМФ пещеристого тела.
Поэтому сексуальная стимуляция необходима для того, чтобы силденафил производил желаемые полезные фармакологические эффекты.
Исследования in vitro показали, что силденафил избирателен для ФДЭ5 который участвует в процессе эрекции. Его действие более эффективно на ФДЭ5, чем на другие известные фосфодиэстеразы.
Фармакокинетика
Абсорбция: Силденафил быстро всасывается. Максимальные наблюдаемые концентрации в плазме достигаются в течение 30-120 минут (в среднем 60 минут) перорального введения в режиме голодания. Средняя абсолютная оральная биодоступность составляет 41% (диапазон 25-63%). Когда силденафил принимается с пищей, скорость абсорбции уменьшается со средней задержкой в tмакс 60 минут и средним снижением C max 29%.
Распределение: средний стационарный объем распределения (Vd) для силденафила составляет 105 л, что указывает на его распределение в тканях. Связывание белка не зависит от общей концентрации лекарственного средства.
Метаболизм: Силденафил очищается преимущественно CYP3A4 (основной маршрут) и CYP2C9 (второстепенный маршрут) печеночных микросомальных изоферментов. Основной циркулирующий метаболит является результатом N-деметилирования силденафила. Этот метаболит имеет профиль селективности фосфодиэстеразы, подобный силденафилу, и активность in vitro для ФДЭ5 приблизительно на 50% по отношению к исходному лекарственному средству. Плазменная концентрация этого метаболита составляет приблизительно 40% от тех, которые наблюдаются для силденафила. N-дезметиловый метаболит дополнительно метаболизируется с конечным периодом полувыведения приблизительно 4 часа.
Ликвидация: общий клиренс силденафила составляет 41 л / ч, в результате чего полужизнь конечной фазы составляет 3-5 часов. После перорального или внутривенного введения силденафил выделяется в виде метаболитов преимущественно в фекалиях (приблизительно 80% вводимой пероральной дозы) и в меньшей степени в моче (приблизительно 13% вводимой пероральной дозы).
Показания к применению
Торпедо назначается для взрослых мужчин с эректильной дисфункцией, что является неспособностью достичь или поддерживать эрекцию полового члена, достаточную для удовлетворительного сексуального поведения. Для того, чтобы Торпедо был эффективным, требуется сексуальное стимулирование.